国内研发INC280原料价格及 原料用法用量信息

INC280
中文名:苯扎米特
中文名称:LEE011/INC280

CBNumber:CB42655411
通用名:INCB28060
英文名称:LEE011
英文同义词:LEE011;CDK4-IN-1;Ribociclib;CDK4 inhibitor;CDK4/6 inhibitor;Ribociclib(LEE011);Ribociclib(Lee011 & CDK 4/6 inhibitor);4-(5-Chloro-3-isopropyl-1H-pyrazol-4-yl)-N-(5-(4-(dimethylamino)piperidin-1-yl)pyridin-2-yl)pyrimidin-2-amine
分子式: C22H29ClN8
分子量: 440.97226
保存条件:-20
CAS号: 1029712-80-8




INCB28060是一种新型, ATP竞争性的c-MET抑制剂,IC50为0.13 nM,抑制RONβ,EGFR和HER-3活性。INCB28060 具有皮摩尔酶活效价,对 c-MET选择性比其它大部分人源激酶高出10000多倍。
在肿瘤细胞里INCB28060 可以抑制c-MET磷酸化以及c-MET介导的信号转导。INCB28060 抑制c-MET依赖的细胞增殖和存活并且抑制anchorage非依赖性肿瘤细胞生长和细胞迁移。 
 INC280 是一种高选择性口服小分子 Met 抑制剂,在人体肿瘤模型中具有临床前活性。本项剂量递增 I 期临床试验旨在评估 INC280 对 Met 相关晚期实体肿瘤患者的治疗效果。
INC280是一种高效的口服MET抑制剂,它能与TNIs联合治疗EGFR突变、MET阳性的非小细胞肺癌。


















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主营产品:其他化学中间体